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牛磺熊去氧胆酸

物品单位 价格 品牌
千克 3400 南箭
  • 产地:湖北武汉
  • 货号:0001
  • cas:14605-22-2
  • 发布日期: 2021-04-16
  • 更新日期: 2021-04-16
产品详情
产地 湖北武汉
货号 0001
EINECS编号 MFCD00069496
品牌 南箭
用途 中间体
CAS编号 14605-22-2
别名 3α,7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸
纯度 99%
规格 25kg
分子式 C26H45NO6S.2H2O
级别 食品级
产品英文名称 Tauroursodeoxycholic acid
牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)化学名称为3α,7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸,是由熊去氧胆酸(UDCA)的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。1902年自熊胆中发现TUDCA,其为熊胆中主要胆汁酸,具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。牛磺熊去氧胆酸(tauroursodeoxycholic acid,1)是熊胆汁的有效成分,化学名为2 -[[(3α,5β,7β)-3,7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物,由意大利贝思迪大药厂研制,1991年*在意大利上市,2007年以商品名滔罗特(taurolite)获准在中国销售,临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石 、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化 和慢性丙型病毒性肝炎 等。临床研究表明,1与熊去氧胆酸相比,溶石速度加快、全溶率提高,且无明显的不良反应。

中文名称:
牛磺熊去氧胆酸
中文别名:
牛磺熊脱氧胆酸
英文名称:
Tauroursodeoxycholic acid
CAS号:
14605-22-2
分子式:
C26H45NO6S.2H2O
分子量:
499.70
纯度:
≥98.0%
MDL号:
MFCD00069496
牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分,治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来,有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃,其化学合成也倍受关注。国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸,纯度不高,不利于大规模生产。 [2] 化学合成牛磺熊去氧胆酸,国外报道主要有三种化学半合成法:
①用熊去氧胆酸(2)与氯甲酸乙酯 或特戊酰氯反应形成混合酸酐 ,在碱性条件下与牛磺酸(5)反应,再经离子交换柱纯化制得1,总收率约62%[2,3]; [3]
②2和5在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉(EEDQ,N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1,2-dihydroquinoline)或氰基磷酸二乙酯 (DEPC,diethyl phosphorocyanidate)作用下直接缩合得1,收率分别为67%和90%,此法试剂价昂; [4]
③2和氯甲酸乙酯 形成混合酸酐 后,与对羟基苯丙酮缩合,得2的活性酚酯,再与牛磺酸反应制得1,总收率约64%,此法反应步骤较多。比较三种合成方法,后两种需用EEDQ和DEPC,价格昂贵,制备也较烦琐。 [5]  因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。

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